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抗生物質(こうせいぶっしつ antibiotics)とは、微生物が産生し、ほかの微生物の増殖を抑制する物質の総称である。

◆ 概念

antibioticsの語は1941年にセルマン・ワクスマンが定義した「微生物によってつくられ、微生物の発育を阻害する物質」が原義である。

フレミングが最初に発見した(1929年)抗生物質であるペニシリンはアオカビが産生する。初期の抗生物質は抗菌性(antibacterial)を示すものがほとんどである。

一方、抗生物質が化学療法にもたらした貢献は革新的であり、抗生物質は抗菌剤の代名詞ともなった。その後、化学療法が扱う抗真菌、抗ウイルス、抗腫瘍の領域においても、真菌類や放線菌類などの産生する天然物が探求されていった。その結果、抗腫瘍性抗生物質のように、必ずしも微生物ではないウイルスや悪性新生物の化学療法剤も抗生物質に含まれるようになった。

また天然物を化学的に修飾し、その作用の増強や性質の改良が研究され、それら修飾された薬剤も抗生物質とよばれるようになった。したがって、今日では「微生物の産生物に由来する化学療法剤」が広義には抗生物質と呼ばれている。言い換えると、抗生物質は微生物の産生物に由来する抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、そして抗腫瘍剤であり、その大半が抗菌剤である。

なお、ピリドンカルボン酸系(キノロン系、ニューキノロン系)やサルファ剤など、完全に人工的に合成された抗菌性物質も一般的には「抗生物質」と呼ばれるが、厳密にはこれは誤りで「合成抗菌薬」と呼ぶのが正しい。抗菌性の抗生物質、合成抗菌薬をあわせて、広義の抗菌薬と呼ぶ。

◆ 薬理

抗生物質を含む抗菌剤は、細菌が増殖するのに必要な代謝経路に作用することで細菌にのみ選択的に毒性を示す(人体への毒性はそれに比べはるかに小さい)化学物質である。アルコール、ポビドンヨードなどのように、単に化学的な作用で細菌を死滅させる殺菌剤、消毒薬とは区別される。

細菌性の肺炎や気管支炎、中耳炎、敗血症など感染症の治療に用いられる。人類の最大の脅威であった細菌感染を克服し、平均寿命を大幅に伸ばすこととなった大発明であった。McKeown. T. (1979). The role of medicine. Oxford, Basil Blackwell.しかし、感染症との戦いは終わったわけではなく、治療法の開発されていない新興感染症、抗生物質の効力が薄くなるなどした再興感染症などが問題となっている。

◆ 耐性菌の出現

抗生物質を濫用すると、抗生物質を分解したり無毒化してしまう因子を獲得した細菌(耐性菌)の発現・拡散を助長する危険性がある。実際、抗生物質を多用する医療現場を中心に、多くの抗生物質に耐性を示す多剤耐性菌、とりわけメチシリンが効かないメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus:MRSA)による院内感染が問題となっている。さらに、MRSAに対しても効果があるとされた薬剤・バンコマイシンでさえ効果のないバンコマイシン耐性腸球菌(VRE)、バンコマイシン耐性ブドウ球菌(VRSA)などが報告されるようになった。

医療機関(主に開業医)は風邪の患者に対して抗生物質を処方することもある。しかし風邪の多くはウイルスの感染症であり、抗菌剤である抗生物質は風邪の治療に効果がないことが多い。抗生物質の投与は細菌感染による肺炎などの合併症の予防のためという根拠も脆弱として、日本呼吸器学会は風邪への安易な抗生物質処方を控えるべき旨のガイドラインを発表した(抗菌薬の適正使用)。

◆ 分類

◇ 構造による分類

・ β-ラクタム系

  ・ ペニシリン系 (PCs)

  ・ βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系

  ・ セフェム系 (Ceph)

  ・ βラクタマーゼ阻害剤配合セフェム系

  ・ カルバペネム系

  ・ モノバクタム系

・ アミノグリコシド系

・ テトラサイクリン系

・ クロラムフェニコール系

・ マクロライド系

  ・ 14員環マクロライド

  ・ 含窒素15員環マクロライド

  ・ 16員環マクロライド

・ ケトライド系…マクロライドに似る。

・ ポリエンマクロライド系…真菌に対して使用。

・ グリコペプチド系…抗MRSA薬。グラム陽性球菌のみに有効。

・ 核酸系

◇ 作用機序による分類

・ DNA合成阻害

・ RNA合成阻害

・ 蛋白質合成阻害

・ 細胞壁合成阻害

・ 細胞膜変質

・ 代謝阻害

◇ その他

・ 抗癌抗生物質

  ・ マイトマイシンC

  ・ ブレオマイシン

◆ 抗生物質の臨床応用

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